Diethylpropion 6

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Utilisé dans la gestion de l'obésité exogène comme un complément à court terme (quelques semaines) dans un régime de réduction de poids basée sur la restriction calorique. Diethylpropion est une drogue stimulante sympathomimétiques commerTadalafilé comme un coupe-faim. Chimiquement, il est le N, N-diéthyl analogique - cathinone. Son mécanisme d'action est similaire à d'autres anorexigènes tels que la sibutramine, la phentermine et la dextroamphétamine. Mécanisme d'action Diethylpropion est une amphétamine qui stimule les neurones à libérer ou de maintenir des niveaux élevés d'un groupe particulier de neurotransmetteurs appelés catécholamines; ceux-ci incluent la dopamine et la noradrénaline. Des niveaux élevés de ces catécholamines ont tendance à supprimer les signaux de la faim et de l'appétit. Diethylpropion (par catécholamines élévation) peut également affecter indirectement les niveaux de leptine dans le cerveau. On suppose que diéthylpropion peut augmenter les niveaux de leptine qui signalent la satiété. Il est également émis l'hypothèse que l'augmentation des niveaux de catécholamines sont partiellement responsables de mettre un terme à un autre messager chimique appelé neuropeptide Y. Ce peptide initie l'alimentation, diminue la dépense d'énergie, et augmente le stockage des graisses. Métabolisé par une voie complexe de biotransformation impliquant N-désalkylation et de réduction. Beaucoup de ces métabolites sont biologiquement actifs et peuvent participer à l'action thérapeutique de diéthylpropion. Route de l'élimination Diethylpropion est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale et est largement métabolisé par une voie complexe de biotransformation impliquant N-désalkylation et de réduction. Diethylpropion et / ou de ses métabolites actifs sont censés traverser la barrière hémato-encéphalique et le placenta. Diethylpropion et ses métabolites sont excrétés principalement par les reins. En utilisant un dosage par phosphorescence qui est spécifique pour les composés basiques contenant un groupe benzoyle, la demi-vie plasmatique des métabolites de l'aminocétone est estimée entre 4 et 6 heures. La DL 50 par voie orale rapportés pour les souris est de 600 mg / kg pour les rats est de 250 mg / kg pour les chiens est de 225 mg / kg. Manifestation de surdosage aigu incluent l'agitation, tremblements, hyperréflexie, respiration rapide, confusion, assaultiveness, hallucinations, et les états de panique. Les humains et les autres mammifères Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions inhibiteur Fonction générale: noradrénaline: Activité symporteur sodium Fonction spécifique: Amine transporteur. Met fin à l'action de la noradrenaline par sa recapture dépendant du sodium à haute affinité dans les terminaux présynaptiques. Gene Nom: SLC6A2 Uniprot ID: P23975 Poids Moléculaire: 69331,42 Da Les références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là? Nat Rev Drug Discov. 2006 décembre; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. Oct 2006; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Actions pharmacologiques et neurotoxiques médiées par bupropion et diéthylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009; 88: 223-55. doi: 10.1016 / S0074-7742 (09) 88009-4. [PubMed: 19897080] Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions inhibiteur Fonction générale: l'activité de transporteur transmembranaire monoamine Fonction spécifique: Amine transporteur. Met fin à l'action de la dopamine par sa recapture dépendant du sodium à haute affinité dans les terminaux présynaptiques. Gene Nom: SLC6A3 Uniprot ID: Q01959 Poids Moléculaire: 68,494,255 Da Les références Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Riz KC: Captage et effets de diéthylpropion et de ses métabolites avec les transporteurs d'amines biogènes libérer. Bioorg Med Chem. 2000 décembre; 8 (12): 2689-92. [PubMed: 11131159] Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Actions pharmacologiques et neurotoxiques médiées par bupropion et diéthylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009; 88: 223-55. doi: 10.1016 / S0074-7742 (09) 88009-4. [PubMed: 19897080] Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (attribution n 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui dirige la stratégie de la génomique nationale du Canada avec 900 millions $ dans le financement du gouvernement fédéral. Maintenance, support et licences commerciales est fourni par Omx personnels Analytics Santé, Inc.