Detrol la 46

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Tolterodine tartrate sous licence par Pfizer Toltérodine a une haute affinité et une spécificité pour les récepteurs muscariniques in vitro et il présente une sélectivité pour la vessie sur les glandes salivaires in vivo. [1] La toltérodine est un nouvel antagoniste des récepteurs muscariniques destiné au traitement de l'incontinence urinaire par impériosité et d'autres symptômes associés à une vessie hyperactive. Tolterodine inhibe efficacement les contractions induites par le carbachol de bandes isolées de la vessie de cobayes d'une manière compétitive dépendante de la concentration. Tolterodine se lie avec une grande affinité pour les récepteurs muscariniques dans la vessie (Ki 2,7 nM), le coeur (Ki 1,6 nM), le cortex cérébral (Ki 0,75 nM) et de la glande parotide (Ki 4,8 nM) de cobayes et dans la vessie de l'homme (Ki 3,3 nM). [2] Toltérodine (1 mg / kg, i. v.) est significativement plus efficace dans l'inhibition induite par l'acétylcholine urinaire contraction de la vessie que la salivation induite électriquement chez le chat anesthésié. [2] Tolterodine administré par voie intraveineuse augmente la moyenne intervalle de miction, la capacité de la vessie et le volume de miction chez des rats normaux et Resiniferatoxin rats traités. [3] Tolterodine (2 nM / kg) augmente de façon significative la capacité de la vessie (BC) en véhicules - rats d'infarctus cérébraux salines sans augmenter le volume résiduel, mais il n'a aucun effet sur BC chez les rats d'infarctus cérébraux resiniferatoxin-. [4] tartrate de toltérodine (0,1 et 1,0 mg / kg) diminue significativement le nombre et l'amplitude des contractions non évacuateur de 38-74% et 29-44%, respectivement, et augmente la capacité de la vessie de 19-51% chez les rats femelles avec vessie sortie obstruction. [5] Conversion des différents modèles animaux basés sur BSA (Valeur basée sur les données de la FDA Projet de lignes directrices)